PD184352 (CI-1040)是ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,IC50为17 nM, 作用于MEK1/2 比作用于MEK5选择性高100倍。Phase 2。
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Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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Telatinib 是有效的VEGFR2/3, c-Kit 和PDGFRβ抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和 15 nM。Phase 2。
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Remodelin是一种有效的acetyl-transferase NAT10抑制剂,CAS#1622921-15-6。
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LAQ824 (NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
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AUY922 (NVP-AUY922)是高效的HSP90抑制剂,抑制HSP90α/β,IC50为13 nM /21 nM, 对HSP90家族成员GRP94 和TRAP-1具有稍弱的作用效果,与任何小分子HSP90配体紧密结合。Phase 1/2。
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一种酯类,形成于抗坏血酸和棕榈酸产生一种维生素C的脂溶性形式过程。
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一种抗菌药,治疗球虫病具有明显的疗效。
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Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多激酶抑制剂,靶点有VEGFR1, 鼠的 VEGFR2, 鼠的VEGF3, PDGFR-β, KIT, RET 和 RAF-1 ,IC50 分别是 13 nM, 4.2 nM, 46 nM, 22 nM, 7 nM, 1.5 nM 和 2.5 nM。Phase 3
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选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/3,FGFR1/2和 PDGFRα作用效果稍弱。
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